具体实例（ZL.X）
江苏康缘药业股份有限公司为专利权人的发明专利“含有银杏内酯的制剂及其制备工艺”荣获“中国专利金奖”。
一
专利基本信息
专利号：ZL.X
专利名称：含有银杏内酯的制剂及其制备工艺
专利权人：江苏康缘药业股份有限公司
发明人：楼凤昌、萧伟、戴翔翎、凌娅、李明慧、王颖、毕宇安
IPC主分类号：A61K31/
权利要求项数：5项
文献页数：23页
图1银杏二萜内酯葡胺注射液
法律事件：年崔丽丽个人针对该专利提出无效请求，经审查决定，维持.X号发明专利权有效。
摘要：该发明公开了一种银杏内酯注射剂，该注射剂含有银杏内酯和葡甲胺，银杏内酯包括银杏内酯A、B、K，并且该银杏内酯注射剂产品符合指纹图谱的要求，产品质量可控，稳定较好，并且在加入葡甲胺的情况下，对银杏内酯有很好的助溶作用。该发明还公开了含有银杏内酯A、B、K的药物组合物。
二
新颖性和创造性
表1专利ZL.X申请日之前
最接近的现有技术列表
银杏内酯是从中草药银杏叶当中提取获得的有效物质，该物质从结构上还可以进一步细分为银杏内酯A、B、C、K等，对于银杏内酯的提取方法已经有详细的文献报道，对比文件3（公开号：CNA）介绍了银杏内酯的提取方法和含有银杏内酯的制剂，该方法是将银杏叶用水煮沸提取，用吸附剂对提取滤液吸附，再用乙醇脱附，回收乙醇，将析出的结晶溶解，重结晶，干燥制得银杏内酯。对比文件2（公开号：CNA）公开了一种银杏内酯的生产工艺。从银杏内酯的总提取物当中分离银杏内酯单体的方法，也有很多相关的文献报道，对比文件1（公开号：CNA）公开了由银杏叶或银杏叶浸膏制备药物银杏内酯A、B的方法。银杏内酯作为一个有效的活性物质，可以将其制备成不同的临床药物剂型。用银杏内酯制备注射剂的方法已经在对比文件4（公开号：CNA）当中公开。目前对于银杏内酯当中有效单体的研究，已经报道了银杏内酯A、B、C等结构，将银杏内酯制备成注射剂，很重要的一项技术问题是对产品质量的控制，到目前为止，尚没有发现能够准确控制银杏内酯注射液产品当中有效成分含量的方法。本发明ZL.X权利要求1公开了一种银杏内酯注射剂，该注射剂含有银杏内酯和葡甲胺，在本发明申请日以前并未有报告中采用银杏内酯和葡甲胺作为注射剂，即现有技术中未报告葡甲胺能够银杏内酯注射剂助溶剂的信息，因此本发明权利要求1相对于现有技术具有新颖性。
银杏内酯注射剂制备过程当中，对于助溶剂的选择也非常重要，这直接影响到产品的稳定性和临床疗效。现有技术中并未提到葡甲胺对银杏内酯有很好的助溶作用，对比文件中也未给出其所披露的来解决本发明技术问题的启示，因此由上面四篇对比文件得到本发明权利要求1的技术方案对本领域来说是非常显而易见的，本发明具有突出的实质性特点。同时本发明并且通过实验研究，选择了理想的助溶剂，从而能够很好的控制银杏内酯注射剂产品的稳定性，相对于对比文件具有显著的进步。综上所述，本发明权利要求1相对于上述对比文件具有专利法22条第3款规定的创造性。在独立权利要求具备新颖性和创造性的前提下，其从属权利要求也具备新颖性和创新性。
本发明通过银杏内酯注射液产品当中有效成份指纹图谱的测定，控制产品的质量，特别是在发现了银杏内酯K的结构基础上，增加了一个新的质量控制指标，使得银杏内酯注射剂的工业化生产得以实现，并且通过实验研究，选择了理想的助溶剂，从而能够很好的控制银杏内酯注射剂产品的稳定性。
三
技术先进性
拮抗血小板活化因子受体（PAFR）能拮抗血小板聚集，减少神经损伤，是缺血性脑卒中治疗新途径，但尚无以此靶点研制上市的药物。江苏康缘药业股份有限公司和中国药科大学在国际上首次发现具有强活性的新化合物GK；首次确定银杏二萜内酯拮抗PAFR效应最佳的成分组合，GA、GB、GK三个成分在一定比例范围内效应最佳，优于两两组合、单个成分和其他银杏叶制剂；发明水提-吸附-洗脱-重结晶的新工艺路线，攻克最佳比例范围银杏二萜内酯组合定向选择性提纯的难题，GA、GB、GK总含量98%以上，有毒物质银杏酸小于0.03ppm，远优于国内外标准；构建了以指纹图谱为主体的全过程质量控制体系，确保产品质量稳定。
四
运用及保护措施
在“含有银杏内酯的制剂及其制备工艺”专利技术基础上，康缘药业进行了不断的深入研发，包括活性成分比例优化、检测方法、新剂型、新适应症等，先后申请了56件发明专利，目前已授权31件，构建了严密的专利保护网，有效保障了专利产品独家生产的市场地位。
表2康缘药业“银杏内酯”系列
授权有效发明专利列表
五
社会效益及发展前景
专利产品银杏二萜内酯葡胺注射液年获新药证书，是国际上首个以PAFR为靶点研发上市的创新药物，同时具有抗血小板聚集和神经保护双重作用，例和例临床研究表明，与现有治疗手段相比，能更好地改善神经功能缺损，降低致残率，改善认知功能，提升生命质量，显著改善患者第90天临床结局，有效提升了缺血性脑卒中治疗的临床疗效。该产品年通过创新药医保谈判被纳入国家医保目录，已进入国家卫健委和相关学会多个用药规范或指南，广泛应用于缺血性脑卒中患者的临床治疗，年销售过10亿元。
六
获奖情况
本专利项目先后获国家、科技支撑、科技重大专项、重大科技成果转化项目支持，是“十二五”重大新药创制标志性成果之一，是创新中药研制的成功范例，推动我国银杏叶研究开发达到国际领先水平，荣获年国家技术发明二等奖。
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参考资料：
《中国专利奖评奖办法》()
《中国专利奖申报书》（模板）
江苏康缘药业股份有限公司等获奖单位企业网站
数据资源：
江苏省发明协会专利大数据平台、incoPat数据库
往期回顾
划重点！中国专利奖评价指标解读（上）
划重点！中国专利奖评价指标解读（中）
发明创新
知识产权
政策动态
江苏省发明协会
长按
本文编辑：佚名
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